| 中文名 | 硝呋酚酰肼 |
| 英文名 | nifuroxazide |
| 别名 | 硝呋齐特 硝呋酚酰肼 硝呋齐特D4 硝呋齐特 标准品 硝呋奇特(标准品) 5-硝基-2-糠基-4-羟基二苯甲酰肼 4-羟基-2'-(5-硝基呋喃甲叉)-苯酰肼 |
| 英文别名 | Adral r.c.27-109 Nifurocazide NIFUROXAZIDE nifuroxazide 4-hydroxy-2-(5-nitrofurfurylidene)benzohydrazide (nitro-5'furfurylidene-2')hydroxy-4benzhydrazide (5-Nitro-2-furfurylidene)(4-hydroxybenzoyl)hydrazine p-hydroxybenzoic acid (5-nitrofurfurylidene) hydrazide p-Hydroxybenzoic acid (5-nitrofurfurylidene) hydrazide 4-hydroxy-N'-[(5-nitrofuran-2-yl)methylidene]benzohydrazide 4-hydroxy-benzoicaci((5-nitro-2-furanyl)methylene)hydrazide 4-Hydroxybenzoic Acid 2-[(5-Nitro-2-furanyl)methylene]hydrazide 4-hydroxy-N'-[(1E)-(5-nitrofuran-2-yl)methylidene]benzohydrazide |
| CAS | 965-52-6 |
| EINECS | |
| 化学式 | C12H9N3O5 |
| 分子量 | 275.22 |
| InChI | InChI=1/C12H9N3O5/c(2-4-9)12(17)-11(20-10)15(18)19/h1-7,16H,(H,14,17)/b13-7+ |
| 密度 | 1.3877 (rough estimate) |
| 熔点 | 281-283°C |
| 沸点 | 418.17°C (rough estimate) |
| 溶解度 | Practically insoluble in water, slightly soluble in ethanol (96 per cent), practically insoluble in methylene chloride. |
| 折射率 | 1.5700 (estimate) |
| 酸度系数 | 8.36±0.15(Predicted) |
| 存储条件 | Inert atmosphere,2-8°C |
| 外观 | neat |
| 颜色 | Yellow |
| BRN | 4264976 |
| 体外研究 | Nifuroxazide是硝基呋喃类化合物抑制剂,抑制STAT转录因子的信号转导。 Nifuroxazide通过减少Jak激酶自身磷酸化阻碍了STAT3组成型磷酸化，从而降低骨髓瘤细胞存活性，而不影响正常的外周血单核细胞。 Nifuroxazide能够降低Jak和TYK2的酪氨酸磷酸化，而对EGF受体酪氨酸激酶或Src激酶没有影响，表明Nifuroxazide对Jak2和TYK2的相对特异性。 Nifuroxazide对 Akt 或 MAPK 磷酸化作用没有抑制。 Nifuroxazide通过减少Jak激酶自身磷酸化抑制STAT3在MM细胞中的组成型磷酸化，并导致STAT3的靶基因Mcl-1下调。 Nifuroxazide会引起包含STAT3活化的初级骨髓瘤细胞和骨髓瘤细胞系的存活性降低，但不影响正常外周血单核细胞。虽然骨髓基质细胞为骨髓瘤细胞提供存活信号，但nifuroxazide会阻断这个生存优势。相对于STAT3与其他细胞通路的相互作用，nifuroxazide与组蛋白去乙酰化酶抑制剂缩肽或MEK抑制剂UO126结合时会显示出更强的细胞毒性。 |